化合物点亮 PET 扫描中的大脑受体

任仪惠

当将放射性示踪剂注射到活体大鼠和人类体内时,放射性示踪剂会与一大类大脑受体特异性结合,从而在 PET 扫描中点亮它们。这种名为 [11C]K-2 的化合物是由日本的一个大型科学家团队设计和测试的,该团队由横滨市立大学医学研究生院生理学系的 Takuy​​a Takahashi 教授领导。它显示出诊断和治疗癫痫以及提高对精神疾病的理解的希望。该团队研究结果的详细信息发表在《自然医学》杂志上。

高桥说: “我们已经成功开发出一种用于正电子发射断层扫描的示踪化合物,可以显示活人脑中最重要的分子:AMPA 受体。”

大脑中的神经细胞通过受体检测到的神经递质进行交流。AMPA 受体是中枢神经系统中分布最广泛的神经细胞受体之一。

很多关于这些受体的见解都是通过动物研究获得的。受体功能障碍会导致多种精神和神经系统疾病,例如抑郁症、精神分裂症、癫痫症和阿尔茨海默氏症。能够在活人脑中可视化这些受体可以进一步研究这些疾病的生物学基础、诊断和治疗。

Takahashi、该研究的主要作者 Tomoyuki Miyazaki 和他们的同事开发了 [11C]K-2,该化合物基于一种已知能够与 AMPA 受体结合的化合物。当注射到大鼠和健康人类志愿者体内时,它会迅速穿过血脑屏障并转化为与 AMPA 受体特异性结合的代谢物。代谢物和 AMPA 受体很容易通过 PET 扫描检测到。

接下来,该团队对 6 名计划接受肺叶切除术以去除导致癫痫发作的局部活动性癫痫性脑损伤的患者进行了 [11 C]K-2 测试。[11C]K-2 与患者大脑中的 AMPA 受体结合,在 PET 扫描期间突出显示它们。对肺叶切除术后脑组织的研究证实,[11C]K-2 图像反映了 AMPA 受体的密度。

“PET 扫描显示患者大脑中癫痫病灶中的 AMPA 受体数量增加,”高桥说。

Takahashi 和他的同事说,这些发现表明,使用 [11C]K-2 的 PET 成像可以提供一种额外的非侵入性技术来识别人脑中的致癫痫病灶,因为目前的方法有其局限性。这可以帮助医生更好地识别有资格手术切除这些病灶的患者。

它还可以帮助科学家根据对 AMPA受体分布的更深入了解对精神疾病进行重新分类。

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